北京著名痤疮医院 http://m.39.net/disease/a_9306228.html
氯化镭[Ra]注射液获批上市后，为中国前列腺癌骨转移患者带来有效且安全的治疗方案！
年8月27日，多菲戈（氯化镭[Ra]注射液）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准用于治疗伴有症状性骨转移且无已知内脏转移的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。氯化镭[Ra]注射液（简称：镭-）是一款发射α粒子的放射活性治疗药物，关键III期ALSYMPCA研究证明与安慰剂相比，它可改善总生存期（OS）并延迟至首次症状性骨骼事件（SSE）的时间。在镭-国内获批之际，为了让更多医生了解到这款新药的临床应用知识，“医学界”有幸邀请到医院核医学科汪静教授、浙江大医院泌尿外科谢立平教医院泌尿外科李虹教授为我们分享镭-在我国获批上市的临床意义。汪静教授：揭开发射α粒子放射性药物的“神秘”医院核医学科主任、教授、博士生导师中华医学会核医学分会第十一届委员会候任主任委员陕西省医学会核医学与分子影像分会主任委员▍镭-亲骨性高，是全球首个获批的α粒子靶向治疗药物镭-是一种发射α粒子的放射性治疗药物。氯化镭[Ra]注射液年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗有骨转移症状但无已知内脏转移的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者，在前列腺癌高发的欧美国家积累了一定的临床经验。值得庆贺的是，该药将于近日在我国获批治疗CRPC，有望推动放射性治疗药物的进一步发展。关于镭-的作用机制，汪静教授谈到：“镭-是一种发射α粒子的靶向治疗药物，其活性部分模拟了钙离子，通过与骨骼中的羟基磷灰石（HAP）形成复合物，具有亲骨性，尤其是骨转移病理骨增生活跃的区域。镭-发射的α粒子能够在邻近肿瘤细胞中引发双链DNA断裂，从而产生强效的细胞毒效应。同时，由于其α粒子发射半径小于微米（不到10个细胞直径），能够最大限度地减少对周围正常组织的伤害。”▍镭-高LET，是一种新颖的靶向内照射治疗药物前列腺癌属于骨转移高发的一种恶性肿瘤，临床常用的外放射治疗能缓解骨转移引起的疼痛，减少病理性骨折的发生及减轻肿瘤对脊髓的压迫症状。而我们所说的α放射性核素镭-以及目前临床常用的β放射性核素如锶-89、钐-等均属于靶向内照射治疗。锶-89能聚集在有活性成骨组织的骨转移灶内，利用所发射的β射线杀死癌细胞，进而达到镇痛效果。锶-89所发射的纯β射线在注射后可快速被骨摄取，其半衰期为50.5天。而钐-是由中子轰击浓缩的钐-氧化物而来，可同时发射β和γ射线，使得肿瘤细胞可持续暴露于较高辐射剂量的β射线下达到局部治疗的目的。他们共同的特点是：低线性能量传递（LET）仅引起单链DNA破坏，而单链的破坏对侧链做模板可以很容易修复，单链的破坏很少引起细胞死亡。“不同于发射β粒子的放射性核素，镭-属于高LET射线，发射α粒子引起肿瘤细胞双链DNA断裂，且这种双链损坏很难被修复，这与β粒子造成的单链DNA断裂相比具有明显优势。镭-在极小空间内（2~10个细胞距离）对肿瘤组织释放较高的能量，对周围正常组织造成的伤害极小。此外，镭-的半衰期为11.4天，可保证其抗细胞增殖效应大为延长。Ⅲ期临床研究ALSYMPCA显示，镭-可明显改善CRPC患者的总生存期（HR=0.70）并明显延迟出现症状性骨骼事件的时间（HR=0.66）。”汪静教授为我们解释了镭-与临床常用的β核素的不同之处。总之，镭-是首个用于骨转移CRPC、在缓解骨痛症状的同时能延长生存期、降低死亡风险的放射性药物。它具有使用方便、对骨转移灶有高亲和力;局灶性地对肿瘤细胞发挥强有力的细胞毒效应;治疗相关不良反应轻微、可控的特点。▍发射α粒子的核素的辐射危害通常较低汪静教授指出：“获得疗效的同时，放射性药物治疗的安全性一直是大家最为