放射性药物
肿瘤细胞随血流到达骨髓后，通过与成骨细胞、破骨细胞及骨基质细胞的相互作用，破坏骨组织，从而导致成骨性、溶骨性或混合型三类骨转移类型。骨转移病灶没有明显的生物学指标，所以临床上对于骨转移病灶无法明确判断，但是对于成骨性骨转移来说，转移性骨损伤部位对钙和磷酸盐等与成骨有关的物质的吸收显著[2]。虽然尚不完全了解放射性核素在该疗法中的确切作用机理，但据普遍认为这与缓解肿瘤性骨和正常骨交界处的炎症过程有关，从而降低了对骨膜的机械摩擦。[3]。
治疗骨转移的理想放射性药物通常有很好的“趋骨性”，这些放射性药物优先被转移性骨损伤部位吸收、聚集并长期储存在此，在放射性核素衰变的过程中持续发射β粒子，以达到治疗目的，但最近也有尝试用发射α粒子的核素来治疗的报告，并且发射α粒子的核素在未来应用前景可观；放射性物质在衰变过程中同时也会有γ射线发射，通过γ射线成像，我们可以观察放射性药物在体内的分布，但它们也有可能给机体带来额外的辐射损伤。理想状态下这些放射性核素应该沉积在与肿瘤内，逐渐衰变为稳定的物质[2]，机体组织中发射粒子的作用范围应当与肿瘤大小相对应——更大体积的肿瘤可以用射程更长的放射性核素进行更好的治疗，并且放射性核素的物理半衰期应与放射性药物的生物半衰期大致相同[1]。常用放射性核素的物理性质见表1。
表1：用于缓解骨痛的放射性核素的特性[2]
放射性药物在骨转移治疗中以下列三种途径进行[2]。第一种，通过骨再矿化的正常生理过程进行，成骨细胞吸收与钙性质类似的物质，并将其掺入骨骼结构中，例如锶-89和镭-；第二种，将放射性核素标记到具有生物活性的化学分子上，该分子被骨转移增加部位所吸收，例如，钐-被络合到乙二胺-四亚甲基膦酸（EDTMP）中，该络合物被成骨细胞吸收并掺入羟基磷灰石中（类似于99m标记的亚甲基二膦酸盐（99mTc-MDP）用于骨显像的使用方式），而铼同位素铼-和铼-可以与1-1-羟乙基二膦酸盐（HEDP）分子络合，这与大多数趋骨性的放射性药物不同，这类分子会被破骨细胞吸收；第三种，是使用肿瘤特异性的放射性药物，如碘-，它被功能正常的甲状腺组织吸收，因此也能被转移的甲状腺癌所吸收。
锶-89
锶89（89Sr）是具有长半衰期的纯β核素，发射的β粒子的射程相对较长，在组织中的最大辐射范围为7毫米，通常以89Sr氯化物的形式制备成放射性药物，由于化学性质与钙相似，具有亲骨性可参与体内的钙代谢被骨骼所吸收，最终游离态的锶89经肾脏排泄，因此在治疗中应当对患者的肾小球滤过率进行评估。它们常被用于治疗激素抵抗性前列腺癌引起的转移性骨痛，数据表明60-70％的患者的骨痛减轻，并在治疗10-14天后疼痛得到缓解，且疗效持续时间最长达15个月，它的副作用通常表现为骨髓抑制，往往发生在治疗后的第6周，并在接下来的6周内逐渐逆转[2]。
铼-
铼-（Re）发射β射线，半衰期为3.7天，且具有可用于成像的伽马射线。β粒子的辐射范围是5毫米，常被用于前列腺癌和乳腺癌，大多数患者在给药后2天内疼痛减轻，治疗过程会导致暂时性骨髓抑制，并在4周左右出现最低点，但8周后逐渐恢复正常[1]。
铼-
铼-（Re）也是β发射体。它的半衰期较短，为16.9小时，铼-能够较其他放射性药物更快地缓解疼痛，铼-发射的β粒子具有10mm相对较长的射程，这一特性可能对某些临床应用具有价值，同样它也会对患者造成骨髓抑制[1]。
钐-
钐-（Sm）发射低能量的β粒子，其射程4毫米，同时也发射可用于成像的γ射线，其标记的放射性药物大部分很快就能被骨骼吸收，尤其是在成骨细胞活性强的部位。大多数患者在治疗一周内疼痛快速缓解，并可持续约8周时间，疗程中可能会出现骨髓抑制，血液计数在6周左右达到最低点[1]。
镭-
镭-（Ra）由于良好的性质最近引起了人们的极大
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